Antagonism of Marmin on 5-hydroxytriptamine and Histamine Receptors in Guinea-Pig Ileum Smooth Muscle
| Main Authors: | NUGROHO, AGUNG ENDRO, ARSITO, PUGU NOVI, ANAS, YANCE, WIBOWO, JOKO TRI, RIYANTO, SUGENG, SUKARI, MOHAMAD ASPOLLAH |
|---|---|
| Format: | Article info application/pdf eJournal |
| Bahasa: | ind |
| Terbitan: |
Fakultas Farmasi Universitas Indonesia
, 2011
|
| Online Access: |
http://jifi.farmasi.univpancasila.ac.id/index.php/jifi/article/view/297 http://jifi.farmasi.univpancasila.ac.id/index.php/jifi/article/view/297/213 |
Daftar Isi:
- The exploration of several active compounds of medicinal plants Aegle marmelos Correa (Rutaceae) have found marmin that strongly inhibit the histamine release from mast cells. The present study investigated the antagonism phenomena of marmin on 5-hydroxy triptamine and histamine receptors in guinea-pig ileum smooth muscle. The study was performed using isolated-organ technique in Tyrode buffer medium. The agonists used to sensitize the receptors were histamine and 5-hydroxy triptamine. The type of antagonism was identified by considering: 1). the decrease of pD2 or Emax values of agonists due to pretreatment of marmin, and 2) Schild regression method. In the study, marmin (10 and 100 mM) decreased the maximum contraction effect of 5-HT by 40% and 60%, respectively. However, marmin did not influence the pD2 value of 5-HT . On the other side, marmin did not influence the maximum contraction effect of histamine, however, decreased the pD2 value of histamine. Based on Schild regression method, the pA2 value of marmin was 0.8016. In conclusion, marmin non-competitively antagonized 5-HT 4 receptor, and competitively antagonized histamine receptor in ileum smooth muscle.
- Eksplorasi senyawa aktif tanaman obat Aegle marmelos Correa (Rutaceae) menghasilkan marmin dengan aktivitas yang paling kuat dalam menghambat pelepasan histamin dari kultur sel mast. Pada penelitian ini dipelajari antagonisme marmin pada reseptor 5-hidroksi triptamin dan reseptor histamin pada organ ileum marmut terisolasi. Penelitian ini dikerjakan dengan menggunakan teknik organ terisolasi dalam media dapar Tyrode. Agonis reseptor spesifik yang digunakan adalah histamin dan 5-HT (serotonin). Tipe antagonisme ditetapkan berdasarkan perubahan harga pD2 dan efek maksimum (Emaks) agonis akibat pemberian senyawa uji, dan dengan menggunakan metode Schild Regression. Hasil penelitan menunjukkan bahwa marmin konsentrasi 10 dan 100 mM menurunkan efek kontraksi maksimum dari 5-HT sebesar masing-masing 40% dan 60%, namun cenderung tidak mempengaruhi harga pD2-nya. Di lain pihak, marmin tidak mempengaruhi efek kontraksi maksimum dari histamin pada ileum terisolasi, namun sangat kuat dalam menurunkan harga pD2 histamin. Dalam hal ini, harga pD2 merupakan parameter afinitas, sedangkan harga Emaks merupakan parameter aktivitas intrinsik suatu agonis terhadap reseptornya. Dari perhitungan Schild Regression, harga slop kurva sebesar 0.8016 atau harga tersebut mendekati nilai 1. Dari penelitian ini disimpulkan bahwa marmin mengantagonis reseptor 5-HT 4 secara non-kompetitif, dan mengantagonis reseptor histamin H-1 pada otot polos ileum secara kompetitif.