Studi penambatan molekul senyawa-senyawa amidasi etil para metoksisinamat pada Peroxisome Proliferator- Activated Receptor- Gamma (PPARγ)
| Main Author: | Fitria Apriani |
|---|---|
| Format: | Bachelors |
| Terbitan: |
Fakultas Kedokteran dan Ilmu Kesehatan UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
|
| Subjects: |
Daftar Isi:
- Ikatan amida pada turunan asam sinamat terbukti menjadikan lebih tahan terhadap hidrolisis dan dapat menurunkan konsentrasi glukosa plasma pada tikus setelah diinduksi dengan streptozosin. Salah satu reseptor yang berperan dalam pengobatan diabetes adalah Peroxisome Proliferator-Activated Receptor - Gamma (PPARγ) yang bertanggung jawab terhadap sensitisasi insulin dalam jaringan adiposa. Penelitian ini bertujuan menganalisa interaksi senyawa amidasi etil pmetoksisinamat (EPMS) dengan PPARγ. Metode penelitian dengan penambatan molekul atau secara in silico dipilih karena waktu penelitian yang lebih singkat dan biaya yang lebih murah dibandingkan dengan metode in vitro maupun in vivo. Perangkat lunak yang digunakan yaitu Autodock Vina yang merupakan suatu program yang dapat menambatkan molekul ligan pada makromolekul reseptor. Kemudian divisualisasikan menggunakan Autodock Tools, LigPlus dan PyMOL serta dilakukan analisa Lipinski?s Rule of Five. Rosiglitazon sebagai antidiabetes yang memiliki aktivitas terhadap PPARγ digunakan sebagai standar. Hasilnya menunjukkan bahwa afinitas senyawa-senyawa amidasi etil p-metoksisinamat semakin baik pada penambahan amina dengan alkil rantai panjang, siklik dan aril dengan rentang energi ikatan antara -6,2 kkal/mol sampai -9,3 kkal/mol. Sedangkan energi ikatan rosiglitazon sebesar -8,9 kkal/mol. Senyawa pmethoxycinnamoyil tryptamine memiliki afinitas terbaik dengan nilai energi ikatan -9,3 kkal/mol, sehingga berpotensi sebagai antidiabetes.