PEMBENTUKAN KOKRISTAL ASIKLOVIR MENGGUNAKAN KOFORMER NIKOTINAMIDA YANG DIBUAT DENGAN METODE PENGUAPAN PELARUT DENGAN VARIASI PELARUT
| Main Author: | ROISAH NAWATILA, NIM 051414153007 |
|---|---|
| Format: | Thesis NonPeerReviewed Book |
| Bahasa: | ind |
| Terbitan: |
, 2016
|
| Subjects: | |
| Online Access: |
http://repository.unair.ac.id/57705/13/KKB%20KK-2%20TF%2006_16%20Naw%20p%20ABSTRAK.pdf http://repository.unair.ac.id/57705/14/KKB%20KK-2%20TF%2006_16%20Naw%20p.pdf http://repository.unair.ac.id/57705/ http://lib.unair.ac.id |
Daftar Isi:
- Asiklovir sebagai obat antiviral yang paling banyak digunakan memiliki kelarutan yang rendah (2 mg/ml pada 25oC) sehingga mempengaruhi bioavailabilitas oral, yaitu hanya 15%-20% (Bruni et al., 2013). Salah satu upaya yang dapat dilakukan dalam meningkatkan kelarutan asiklovir adalah dengan teknik kokristalisasi. Pada dasarnya kokristal terdiri dari dua komponen, yaitu bahan aktif farmasetikal dan pembentuk kokristal (koformer). Rasio stoikiometri antara bahan aktif dengan koformer dalam pembentukan kokristal didasarkan dari studi pendahuluan dari hasil percobaan diagram fase sistem biner melalui titik lebur dari interaksi fisik kedua bahan yang dilakukan sebelum pembuatan kokristal. Nikotinamida merupakan vitamin B yang aman dan banyak digunakan sebagai koformer untuk membentuk kokristal. Berdasarkan pendekatan synthon, nikotinamida memiliki gugus amida primer (NH2) yang diprediksikan dapat membentuk ikatan hidrogen dengan asiklovir (Setyawan et al., 2014). Kokristal asiklovir-nikotinamida dibuat dengan metode penguapan pelarut yang merupakan metode paling umum dalam pembuatan kokristal. Penambahan pelarut sebagai komponen ketiga dapat menurunkan hambatan energi aktivasi sehingga menimbulkan terjadinya penataan molekul zat terlarut ke dalam struktur kristal. Pada penelitian ini digunakan variasi pelarut berupa etanol, asam asetat glasial, dan HCl 0,1N. Adanya variasi pelarut yang digunakan akan mempengaruhi karakterisasi sifat fisika dan laju disolusi kokristal. Sebelum proses pembuatan kokristal, dilakukan percobaan untuk mengetahui diagram fasa sistem biner melalui perubahan titik lebur dari interaksi fisik campuran asiklovir-nikotinamida (A-N). Diketahui terbentuknya kokristal A-N diprediksikan terjadi pada campuran A-N pada perbandingan molar antara (2,7:7,3) sampai dengan (8,3:1,7) pada titik lebur disekitar 191,94oC - 231,83oC. Sehingga, pada penelitian ini digunakan campuran A-N dengan perbandingan molar (1:1) dan (2:1) untuk memudahkan proses pembuatan dan perhitungan.