Radlolodlnasi andrografolid dan biodistribusinya dalam mencit untuk perunut inflamasi Radioiodination of andrographolide and its biodistribution In mice for Inflammatory tracer
| Main Author: | Perpustakaan UGM, i-lib |
|---|---|
| Format: | Article NonPeerReviewed |
| Terbitan: |
[Yogyakarta] : Universitas Gadjah Mada
, 2010
|
| Subjects: | |
| Online Access: |
https://repository.ugm.ac.id/29060/ http://i-lib.ugm.ac.id/jurnal/download.php?dataId=12123 |
Daftar Isi:
- Andrografolid adalah senyawa aktif dari Andrographis paniculata (Burm.F) Nees dan merupakan konstituen utama yang berbentuk lakton diterpenoid bisiklik. Senyawa ini telah ditellti memiliki aktivitas anti-inflamasi secara in vitro yang terjadi melalui berbagai jalur, yaitu melalui inhibisi ekspresi protein inducible nitric oxide synthase (iNOS), inhibisi produksi radikal oksigen, dan inhibisi aktivasi NF-kappaB. Untuk mengetahui apakah senyawa obat telah menempati targetnya dan di lokasi 'mana target kerja obat tersebut, diperlukan senyawa tracer (perunut), yaitu senyawa obat yang ditandai dengan radionuklida. Berdasarkan hal tersebut, maka dilakukan penelitian tentang radioiodinasi andrografolid dengan 1311 dan uji biodistribusinya dalam mencit dengan tujuan untuk mengetahui lokasi target kerja andrografolid in vivo. Radioiodinasi dilakukan secara tidak langsung, menggunakan brom cair sebagai leaving group, dilanjutkan dengan iodinasi secara cepat pada suhu 40°C, menghasilkan andrografolid-131 dengan rendemen penandaan 72,6 %. Iodinasi terjadi melalui substitusi proton pada C-12. Uji biodistribusi pada mencit yang diinduksi lipopolisakarida memperlihatkan bahwa senyawa ini terdistribusi di semua organ, dan akumulasi tertinggi terjadi di lambung sebesar 16,9%/gram organ. Data ini menunjukkan bahwa induksi dengan lipopolisakarida menyebabkan terjadinya inflamasi di lambung dan menyebabkan terjadi peningkatan produksl prostagiandin, sehingga radioligan andrografolid-131I terakumulasi di dalam organ tersebut.